產(chǎn)品名稱:多西紫杉醇/多西他賽標(biāo)準(zhǔn)品
產(chǎn)品型號:S98060
產(chǎn)品特點:S98060 多西紫杉醇/多西他賽標(biāo)準(zhǔn)品規(guī)格:20mg適應(yīng)癥:乳腺癌和非小細胞癌。為白色結(jié)晶性粉末, 比旋度 -36°(c=0.74,乙醇)。易溶于乙醇,丙酮,乙mi,苯等有機溶劑。
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多西紫杉醇/多西他賽標(biāo)準(zhǔn)品
分 子 式:C43H53NO14
分 子 量:807.88
【性 狀】本品為淡黃色黃色澄明的粘稠液體。
1 臨床應(yīng)用
1.1 多西他賽適用于先期化療失敗的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。除非屬于臨床禁忌,先期治療應(yīng)包括蒽環(huán)類抗癌藥。
1.2 多西他賽適用于使用以順鉑為主的化療失敗的晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌的治療。
2 藥理毒理:
2.1 屬于紫杉類化合物抗腫瘤藥。
2.2 多西他賽的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,導(dǎo)致形成穩(wěn)定的非功能性微管束,因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。本品在細胞內(nèi)濃度比紫杉醇高3倍,并在細胞內(nèi)滯留時間長,這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內(nèi)試驗中,對小鼠的結(jié)腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細胞株,本品不產(chǎn)生交叉耐藥。
3 理論原理
3.1 按劑量100mg/m2靜滴本品約1~2h,體內(nèi)平均分布容積為113L,t1/2α為4min,t1/2β為36min,t1/2γ約為11.2h。體內(nèi)清除率約為20L/h.m2,具有高蛋白結(jié)合率和低腎排泄率。在肝中代謝,主要經(jīng)膽道從糞便排出,而經(jīng)尿排泄僅占所給劑量5%~7%;肝功能異常者使本品在體內(nèi)清除率減少,但年齡差異對本品在體內(nèi)的藥動學(xué)無明顯改變。
多西紫杉醇/多西他賽標(biāo)準(zhǔn)品
多西他賽的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,導(dǎo)致形成穩(wěn)定的非功能性微管束,因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。本品在細胞內(nèi)濃度比紫杉醇高3倍,并在細胞內(nèi)滯留時間長,這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內(nèi)試驗中,對小鼠的結(jié)腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細胞株,本品不產(chǎn)生交叉耐藥。
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